牵牛子
《中国药典》：牵牛子
药材名称牵牛子
拼音Qiān Niú Zǐ
英文名SEMEN PHARBITIDIS
别名牵牛、黑丑、白丑、二丑、喇叭花子
来源本品为旋花科植物裂叶牵牛Pharbitis nil （L.）Choisy 或圆叶牵牛Pharbitis purpurea （L.）Voigt 的干燥成熟种子。秋末果实成熟、果壳未开裂时采割植株，晒干，打下种子，除去杂质。
性状本品似橘瓣状，长4～8mm，宽3～5mm。表面灰黑色或淡黄白色，背面有一条浅纵沟，腹面棱线的下端有一点状种脐，微凹。质硬，横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶，微显油性。无臭，味辛、苦，有麻感。
鉴别（1）取本品，加水浸泡后种皮呈龟裂状，手捻有明显的黏滑感。
（2）本品粉末淡黄棕色。种皮表皮细胞深棕色，形状不规则，壁微波状。非腺毛单细胞，黄棕色，稍弯曲，长50～240μm。子叶碎片中有分泌腔，圆形或椭圆形，直径35～106μm。草酸钙簇晶直径10～25μm 。栅状组织碎片及光辉带有时可见。
（3）取本品1g，研碎，加2mol/L盐酸乙醇溶液30ml，加热回流1。5小时，滤过，滤液加水40ml，置水浴上蒸至无醇味，水溶液置分液漏斗中，加苯30ml振摇提取，分取苯层，回收溶剂，残渣加无水乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取牵牛子对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环已烷-醋酸乙酯（9：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5％香草醛硫酸溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
炮制牵牛子：除去杂质。用时捣碎。
炒牵牛子：取净牵牛子，照清炒法（附录Ⅱ D）炒至稍鼓起。用时捣碎。
性味苦、寒；有毒。
归经归肺、肾、大肠经。
功能主治泻水通便，消痰涤饮，杀虫攻积。用于水肿胀满，二便不通，痰饮积聚，气逆喘咳，虫积腹痛，蛔虫、绦虫病。
用法用量3～6g。
贮藏置干燥处。
备注（1）用于腹水肿胀，可配合攻下逐水药如甘遂、芫花、大戟等同用。用于痰壅气滞、咳逆喘满，常与葶苈子、杏仁等配合应用。用于虫积腹痛，常配伍槟榔、大黄等同用，对蛔虫、绦虫都有驱杀作用。
（2）牵牛子为峻下的药品，少用则通大便，多用则泻下如水，且能利尿，故在临床上主要用于腹水肿胀、二便不利及宿食积滞、大便秘结等症。至于用治痰壅气滞、咳逆喘满，则只宜暂用，不可久服。如属脾弱胃呆、气虚腹胀者，当以健脾补中为要，不宜用本品攻泻消积，克伐胃气。
摘录《中国药典》
《中药大辞典》：牵牛子
药材名称牵牛子
拼音Qiān Niú Zǐ
别名草金铃（《雷公炮炙论》），金铃（《本草图经》），黑牵牛、白牵牛（《仁斋直指方》），黑丑、白丑（《纲目》）。
出处《雷公炮炙论》
来源为旋花科植物牵牛或毛牵牛等的种子。7～10月间果实成熟时，将藤割下，打出种子，除去果壳杂质，晒干。
原形态①牵牛（《雷公炮炙论》），又名:盆甑草（《酉阳杂俎》），狗耳草（《纲目》），牵牛花（《花镜》），勤娘子、姜花（《植物名实图考》），裂叶牵牛、打碗花、江良种、常春藤叶牵牛、喇叭花。
一年生攀援草本。茎缠绕，多分枝。叶互生，心脏形，3裂至中部，中间裂片卵圆形，先端短渐尖，两侧裂片斜卵形，全缘，两面均被毛；叶柄较花梗为长。花2～3朵腋生，具总梗；小花梗长约1厘米，具2细长苞片；萼5深裂，裂片狭披针形，长2～3厘米，先端长尖，基部被硬毛；花冠漏斗状，先端5浅裂，紫色或淡红色，上部色较深，下部色浅或为白色；雄蕊5，生于花冠近基部，花药长圆形；子房圆形，3室，花柱长于雄蕊，柱头头状。蒴果球形，种子5～6枚，黑褐色或白色、浅黄色，无毛。花期6～9月。果期7～9月。
生于山野、田野，或墙脚下、路旁，也有栽培。全国各地均有分布。
②毛牵牛，又名:圆叶牵牛、紫花牵牛。
一年生攀援摹本，全体具白色长毛。叶阔心脏形，长7～12厘米，宽7～13厘米，先端短尖，基部心形，全缘。花1～5朵成簇腋生，花梗多巧叶柄等长；花萼裂片卵状披针形，长约1.5厘米，基部皆被伏刺毛；花冠漏斗状，通常为蓝紫色、粉红或白色。蒴果球形，种子黑色或黄白色，无毛。花期7～8月。果期9～10月。
多生子路旁、田间、墙脚下，或灌丛中。全国大部分地区有分布。
生境分部全国大部分地区均产。
性状干燥成熟的种子，卵形而具三棱，两侧面稍平坦，背面弓状隆起，其正中有纵宜凹沟，两侧凸起部凹凸不平。腹面为一棱线，棱线下端有类圆形浅色的肿脐，种子长4～8毫米，背面及平坦面宽3～5毫米。表面灰黑色（黑丑），或淡黄白色（白丑）。种皮坚硬。横切面可见极为皱缩而重叠的二片子叶。呈黄色或淡黄色。用水浸润后，种皮作龟裂状，并自腹面棱线处破裂，有显着粘液性。气无，味微辛辣。有麻辣感，并有豆样味。以成熟、饱满、无皮壳杂质、无黑白相杂者为佳。
本品有黑、白二种，黑者名黑丑，白者名白丑，两种的混合品名二丑。一般花色较深，呈紫红等色者，其种子多黑，花色较浅，呈白色、粉红等色者，其种子多白。种子的颜色与植物的品种无关。
化学成分牵牛种子含牵牛子甙、牵牛子酸甲及没食子酸。牵牛子甙为一混合物，是羟基脂肪酸的各种有机酸酯的糖甙，经皂化所得的牵牛子酸是至少含有4种化合物的混合物，其中2种已被提纯，经酸水解可得牵牛子酸乙、葡萄糖及鼠李糖。另含生物碱麦角醇、裸麦角碱、喷尼棒麦角碱、异喷尼棒麦角碱和野麦碱。
未成热种子含赤霉素A20、赤霉素A3、赤霉素A5。
药理作用牵牛子甙的化学性质与泻根素相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。
在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1毫克/公斤对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37.5毫克/公斤。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。
炮制炒牵牛子:将净牵牛子置锅内加热，炒至微鼓起，取出放凉。
①《雷公炮炙论》:"凡使牵牛子，入水中淘，取沉者晒干，拌酒蒸，从巳至未，晒干，临用春去黑皮。"
②《纲目》:"牵牛子，今多只碾取头末，去皮麸不用，亦有半生半熟用者。"
性味苦辛，寒，有毒。
①《别录》:"苦，寒，有毒。"
②《药性沦》:"味甘，有小毒。"
③《日华子本草》:"味苦莶。"
归经入肺，肾，大、小肠经。
①《纲目》:"走气分，通三焦，达右肾命门。"
②《雷公炮制药性解》:"入大、小肠二经。"
③《本草通玄》:"入肺，大、小肠。"
④《本草新编》:"入脾与大、小肠，兼通膀胱。"
功能主治泻水，下气，杀虫。治水肿，喘满。痰饮，脚气，虫积食滞，大便秘结。
①《别录》:"主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。"
②《药性论》:"治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。"
③《日华子本草》:"取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。"
④李杲:"除气分湿热，三焦塑结。"
⑤《纲目》:"逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。"
⑥《江苏植药志》:"适用于急性关节炎。"
⑦《新疆中草药手册》:"泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。"
用法用量内服:入丸、散，1～3分；煎汤，1.5～3钱。
注意孕妇及胃弱气虚者忌服。
②《本草衍义补遗》:"不胀满，不大便秘者勿用。"
③《品汇精要》:"妊娠不可服。"
④《本草备要》:"若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。"
复方①治水肿:牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。（《千金方》）
②治停饮肿满:黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一胡。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。（《儒门事亲》禹功散）
③治水气蛊胀满:白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。（《宣明论方》一气散）
④治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩:牵牛生研一钱。青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。（《郑氏小儿方》）
⑤治四肢肿满:厚朴（去皮，姜汁制炒）半两，牵牛子五两（炒取末二两）。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。（《本事方》）
⑥治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嗄不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风:白牵牛一两（半生半熟），黑牵牛，-两（半生半熟），川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。（田氏《保婴集》牛黄夺命散）
⑦治脚气胫已满，捏之没指者:牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。（《补缺肘后方》）
⑧治一切虫积:牵牛子二两（炒，研为束），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末。每服二钱。沙糖调下，小儿减半。（《永类铃方》）
⑨治大肠风秘壅热结涩:牵牛子（黑色，微炒，捣取其中粉）一两，桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。（《本草衍义》）
⑩治冷气流注，腰疼不能俯仰:延胡索二两，破故纸（炒）二两，黑牵牛子三两（炒）。上为细末，煅大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。（《杨氏家藏方》牵牛丸）
⑾治肾气作痛:黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之。酒下，取出恶物效。（《仁斋直指方》）
⑿治肠痈有脓，胀闭不出:牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲（煅）二钱，乳香、汉药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。（《张三丰仙传方》）
⒀治梅毒，横痃:白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。（《泉州本草》）
⒁治风热赤眼:黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。（《泉州本草》）
各家论述①李杲:"牵牛子，……《本草》名医续注云，味苦寒能除湿，利小水，治下疰脚气。据所说，气味主治俱误矣。何以明之?凡药中用牵牛者，少则动大便，多则下水，此乃泻气之药，试取尝之，即得辛辣之味，久而嚼之，猛烈雄壮，渐渐不绝，非辛如何?续注家乃谓味苦寒，其苦寒果安在哉?若以为泻湿之药，犹不知其的也。何则?此物但能泻气中之湿热，不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称，有形者也，若肺先受湿，则宜用之。今用药者不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热服，或作常服，克化之药俱用牵牛，岂不悮哉?殊不知牵牛辛烈，泻人元气，比诸辛药泻气尤甚，以其辛之雄烈故也。今重为备言之，若病湿胜，湿气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳，湿去则气得周流，所谓五脏有邪，更相平也。"
③《纲目》:"牵牛，自宋以后，北人常用取快，及刘守真、张子和出，又倡为通用下药，牵明之目击其事，故著其说极力闢之。牵牛治水气在肺，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿，及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时及常服，暗伤元气也。一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润燥药刚泥膈不快，服硝、黄通利药则若罔知，如此三十余年矣，时珍诊其人体肥，膏粱而多忧郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝、黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末，皂荚膏丸与服，即便通利，自是但觉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣。外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效，遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。牵牛能达右肾命门，走精隧，人所不知，惟东垣李明之知之，故明之治下焦阳虚，天真丹用牵牛以盐水炒黑，入佐沉香、杜仲、破故纸、官桂诸药，深得补泻兼施之妙，方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过，通身浮肿，喘不得卧，腹如鼓，海金沙散，亦以牵牛为君，则东垣未尽弃牵牛不用，但贵施之得道耳。"
④《本草正》:"牵牛，古方多为散、丸，若用救急，亦可佐群药煎服，然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。"
⑤《本草正义》；"牵牛，善泄湿热，通利水道，亦走大便，故《别录》谓其苦寒，至李氏东垣，以其兼有辛莶气味，遂谓是辛热雄烈。按，此物甚滑，通泄是其专长，试细嚼之，惟其皮稍有辛味，古今主治，皆用之于湿热气滞，实肿胀满，二便不通，则东垣以为辛热，张石顽和之，亦谓辛温，皆属不确，当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌，细味之亦在皮中，所谓有毒，盖即在此。古方中凡用末子，均称止用头末，正以其皮粘韧，不易细碎，只用头末，则弃其皮，而可无辛莶之毒，颇有意味可思。观《别录》主治专破气分之壅滞，泄水湿之肿满，除风利便，固皆以实病言之，此药功用，固已包举无遗。甄权申之，则曰治痃癖气块，利大小便，东垣谓除气分湿热，三焦壅结；濒湖谓逐痰饮，通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿，则误矣。《日华本草》谓治腰痛，盖亦指湿热阻塞，腰脊不利之症，惟言之殊不分明，究属非是。"
摘录《中药大辞典》
《中华本草》：牵牛子
药材名称牵牛子
拼音Qiān Niú Zǐ
英文名Pharbitis Seed
别名草金铃、金铃、黑牵牛、白牵牛、黑丑、白丑、丑牛子、二丑
出处出自《雷公炮炙论》
来源药材基源：为双子叶植物药旋花科植物牵牛或毛牵牛等的种子。
拉丁植物动物矿物名：1.Pharbitis (L.) Choisy .2.Pharbitis purpurea(L.) Voigt
采收和储藏：秋季果实 成熟未开裂时将藤割下，晒干，种子自然脱落，除去果壳杂质。
原形态1.牵牛，一年生攀援草本。茎缠绕，长2m能上能下，被倒向的短柔毛及杂有倒向或开展的长硬毛。叶互生；叶柄长2-15cm；叶片宽卵形中近圆形，深或浅3裂，偶有5裂，长4-15cm，宽.5-14cm，基部心形，中裂片长圆形或卵圆形，渐尖或骤尖，侧裂片较短，三角形，裂口锐或圆，叶裂片长圆形或卵圆形，渐尖或柔尖，侧裂片较短，三角形，裂口锐或圆，叶面被微硬的柔毛。花腋生，单一或2-3朵着生于花序梗顶端，花序梗长短不一，被毛；苞片2，线形或叶状；萼片5，近等长，狭披针形，外面有毛；花冠漏斗状，长5-10cm，蓝紫色或紫红色，花冠管色淡；雄蕊5，不伸出花冠外，花丝不等长，基部稍阔，有毛；雌蕊1，子房无毛，3室，柱头头状。蒴果近球形，直径0.8-1.3cm，3瓣裂。种子5-6颗，卵状三棱形，黑褐色或米黄色。花期7-9月，果期8-10月。
2.形态与牵牛相似，主要区别点是：叶片圆心形或宽卵状心形，长4-18cm，宽3.5cm，通常全缘。花腋生，单一或2-5朵成伞形聚伞花序，萼片卵状披针形。
生境分部生态环境：1.原产美洲，我国各地常见栽培，也常逸为野生。
2.生于平地以至海拔2800m的田边、路旁、宅旁或山谷林内，栽培或野生。我国大部分地区有分布。
资源分布：牵牛全国各地均有分布。圆牵牛全国大部分地区有分布。
栽培1.气候土壤： 牵牛适应性较强，对气候土壤要求不严，但以温和的气候和中等肥沃的砂质壤土为宜。过于低湿或干燥瘦嵴之地，生长均不良。
2．种植： 以种子繁殖，于4-5月播种。播种前翻土作畦(如利用篱边、墙边、田埂等地种植，则不需作畦)，畦宽约1.3m，按株距23-33cm、行距30-50cm开穴，每穴播种子4-5粒。播后覆细土一层，以种子不露出为宜。种子发芽后，幼苗生长真叶2-3片时，便须间苗、补苗，亦可进行移植。以每穴保留2-3株即可。
3．在藤蔓尚短时，可以进行松土除草1-2次。至藤蔓较长时，须设立支柱，或间种玉米、高梁等作物使其攀援其上，以代支柱。施肥，在前期施以人粪尿、硫酸氨等氮肥为宜，后期多施草木灰、骨粉等磷钾肥为宜。
性状性状鉴别 种子似桔瓣状，略具3棱，长5-7mm，宽3-5mm。表面灰黑色（黑丑），或淡黄白色（白丑），背面弓状隆起，两侧面稍平坦，略具皱纹，背面正中有一条浅纵沟，腹面棱线下端为类圆形浅色种脐。质坚硬，横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶2片。水浸后种皮呈龟裂状，有明显粘液，气微味辛、苦、有麻舌感。以颗粒饱满、无果皮等杂质者为佳。
显微鉴别 种子横切面：表皮细胞1列，略呈切向延长，有的含棕色物，间有分化成单细胞的非腺毛表皮下方为1列扁小的下皮细胞。栅状细胞层由2-3列细胞组成，靠外缘有一光辉带。营养层由数列切向延长的细胞及颓废细胞组成，有细小维管束，薄壁细胞中含细小淀粉粒。内胚乳最外1-2列细胞类方形，壁稍厚，内侧细胞的壁粘液化。子叶落归根薄壁组织中散有多数圆形的分泌腔，直径约至108μm；薄壁细胞中充满糊粉粒及脂肪油滴，并含草酸钙簇晶；直径约18μm。
化学成分1.牵牛 种子含牵牛子甙(pharbitin)约3%，系树脂性甙，用碱水解得到牵牛子酸(pharbitic acid)，巴豆酸(tiglic acid)，裂叶牵牛子酸(nilic acid)，α-甲基丁酸(α-methylbutyric acid)及戊酸(valeric acid)等。牵牛子酸为混合物，分离得到牵牛子酸A、B、C、D，以后二者为主；牵牛子酸C系由番红醇酸(ipurolic acid) 与2分子D-葡萄糖(D-glucose)缩合而成的甙，牵牛子酸D比牵牛子酸C多含1分子鼠李糖。种子还含生物碱；裸麦角碱(chanoclavine)，野麦碱(elymoclavine)，狼尾草麦角碱(penniclavine)，田麦角碱(agroclavine)，麦角醇(lyser-gol)等。又含脂肪油11%及其他糖类。未成熟种子含多种赤霉素及其葡萄糖甙：赤霉素(gib-berellin)A3、A5、A20、A26、A27；赤霉素葡萄糖甙(gibberellin glucoside)Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、F-Ⅶ。
2. 圆叶牵牛 种子含赤霉素A3、A5、A8、A17、A19、A20、A26、A27、A29、A33、A44、A55。又含圣苯素-7-O-β-D-吡喃木糖基-O-β-D-吡喃阿拉伯糖甙(eriodictyol-7-O-β-D-xylopyanosyl-O-β-D-arabinopyranoside)，2-羟基-1，4-戊二酮(2-hydro-xy-1-phenyl-1,4-pentadione)，2，3，22，23-四羟基胆甾-6-酮(brassinone)，栗木甾酮(castasterone)和麦角类生物碱(ergot alkaloid)。
药理作用牵牛子甙的化学性质与泻根素(Jalapin)相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖(Inulin)在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1mg/kg对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37；5mg/kg。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。三色牵牛(Ipomoeatricolor)含异麦角酰胺(Isolyserga-nide)、麦角酰胺(Lysergamide)及裸麦角碱，有致幻作用。致泻：种子乙醇或水浸出液1.5-3g/kg灌胃，对小鼠有泻下作用，但煎剂则失去致泻能力。兴奋平滑肌：所含树脂0.2%浓度，对家兔离体肠管及子宫均有兴奋作用；皮下注射小鼠的半数致死量为37.5mg/kg。牵牛子甙水解产物的盐，可使豚鼠小肠、盲肠、大肠收缩，而牵牛子甙本身无此作用。
毒性厚朴煎剂小鼠腹腔注射的半数致死量 为 6.12± 0.038g/kg。木兰箭毒碱小鼠腹腔注射的半数致死量为 45.55mg/kg。厚朴煎剂给猫静脉注射的最小致死量为4.25±1.25g/kg。厚朴煎剂给小鼠一次灌胃60g/kg，观察3天，未见死亡。
鉴别理化鉴别 （1）取本品粗粉2g，加石油醚20ml，浸泡2-4h，滤过。滤渣加甲醇20ml，冷浸4h，滤过。取滤液3ml，置蒸发皿内蒸干，加浓硫酸1滴，于水浴上加热，残渣呈红色至紫红色。（检查牵牛子甙）（2）用毛细管将上述甲醇提取液滴在滤纸上，一再滴加5%磷钼酸试液，于120℃烘烤2min， 则显蓝至蓝黑色斑点。（检查牵牛子甙）。
炮制炒牵牛子：将净牵牛子置锅内加热，炒至微鼓起，取出放凉。
1.《雷公炮炙论》：凡使牵牛子，入水中淘，取沉者晒干，拌酒蒸，从已至未，晒干，临用青去黑皮。
2.《纲目》：牵牛子，今多只碾取头末，去皮麸不用，亦有半生半熟用者。
性味苦辛；寒
归经肺；肾；大肠；小肠经
功能主治利水通便；祛痰逐饮；消积杀虫。主水肿；腹水；脚气；痰壅喘咳；大便秘结；食滞虫积；腰痛；阴囊肿胀；痈疽肿毒；痔漏便毒等
用法用量内服：煎汤，3-10g。丸、散，每次0.3-1g，每日2-3次。炒用药性较缓。
注意孕妇及胃弱气虚者忌服。
2.《本草衍义补遗》：不胀满，不大便秘者勿用。
3.《品汇精要》：妊娠不可服。
4.《本草备要》：若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。
复方①治水肿：牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。(《千金方》)②治停饮肿满：黑牵牛头末四两，茴香一两(炒)，或加木香一两。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。(《儒门事亲》禹功散)③治水气蛊胀满：白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。(《宣明论方》一气散)④治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩：牵牛生研一钱，青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。(《郑氏小儿方》)⑤治四肢肿满：厚朴(去皮，姜汁制炒)半两，牵牛子五两(炒取末二两)。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。(《本事方》)⑥治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嘎不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风：白牵牛一两(半生半熟)，黑牵牛一两(半生半熟)，川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。(田氏《保婴集》牛黄夺命散)⑦治脚气胫已满，捏之没指者：牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。(《补缺肘后方》)⑧治一切虫积：牵牛子二两(炒，研为末)，槟榔一两，使君子肉五十个(微炒)。俱为末。每服二钱，沙糖调下，小儿减半。(《永类钤方》)⑨治大肠风秘壅热结涩：牵牛子(黑色，微炒，捣取其中粉)一两，桃仁(末)半两，以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。(《本草衍义》)⑩治冷气流注，腰疼不能俯仰：延胡索二两，破故纸(炒)二两，黑牵牛子三两(炒)。上为细末，煨大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。(《杨氏家藏方》牵牛丸)11.治肾气作痛：黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之，酒下，取出恶物效。(《仁斋直指方》)12.治肠痈有脓，胀闭不出：牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲(煅)二钱，乳香、没药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。(《张三丰仙传方》)13.治梅毒，横痃：白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。(《泉州本草》)14.治风热赤眼：黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。(《泉州本草》)
各家论述1.李杲：牵牛子，《本草》名医续注云，味苦寒能除湿，利小水，治下疰脚气。据所说，气味主治俱误矣，何以明之？凡药中用牵牛者，少则动大便，多则下水，此乃泻气之药，试取尝之，即得辛辣之味，久而嚼之，猛烈雄壮，渐渐不绝，非辛如何？续注家乃谓味苦寒，其苦寒果安在哉？若以为泻湿之药，犹不知其的也。何则？此物但能泻气中之湿热，不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称，有形者也，若肺先受湿，则宜用之。今用药者不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热服，或作常服，克化之药俱用牵牛，岂不误哉？殊不知牵牛辛烈，泻人元气，比诸辛药泻气尤甚，以其辛之雄烈故也。今重为备言之，若病湿胜，湿气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳，湿去则气得周流，所谓五脏有邪，更相平也。
3.《纲目》：牵牛，自宋以后，北人常用取快，及刘守真、张子和出，又倡为通用下药，李明之目击其事，故着其说极力？之。牵牛治水气在肺，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿，及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时及常服，暗伤元气也。一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润燥药则泥膈不快，服硝、黄通利药则若罔知，如此三十余年矣，时珍诊其人体肥，膏梁而多优郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝、黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末，皂荚膏丸与服，即便通利，自是但觉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣，外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效，遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香。穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。牵牛能达右肾命门，走精隧，人所不知，惟东垣李明之知之，故明之治下焦阳虚，天真丹用牵牛以盐水炒黑，入佐沉香、杜仲、破故纸。官桂诸药，深得补泻兼施之妙，方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过，通身浮肿，喘不得卧，腹如鼓，海金沙散，亦以牵牛为君，则东垣未尽弃牵牛不用，但贵施之得道耳。
4.《本草正》：牵牛，古方多为散、丸，若用救急，亦可佐群药煎服，然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。
5.《本草正义》：牵牛，善泄湿热，通利水道，亦走大便，故《别录》谓其苦寒，至李氏东垣，以其兼有辛莶气味，遂谓是辛热雄烈。按，此物甚滑，通泄是其专长，试细嚼之，惟其皮稍有辛味，古今主治，皆用之于湿热气滞，实肿胀满，二便不通，则东垣以为辛热，张石顽和之，亦谓辛温，皆属不确，当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌，细味之亦在皮中，所谓有毒，盖即在此。古方中凡用末子，均称止用头末，正以其皮粘韧，不易细碎，只用头末，则弃其皮，而可无辛莶之毒，颇有意味可思。《别录》主治专破气分之壅滞，泄水湿之肿满，除风利便，固皆以实病言之，此药功用，固已包举无遗，甄权申之，则日治痃癣气块，利大小便，东垣谓除气分湿热，三焦壅结；濒湖谓逐痰饮，通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿，则误矣。《日华本草》谓治腰痛，盖亦指湿热阻塞，腰脊不利之症，惟言之殊不分明，究属非是。
6.《别录》：主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。
7.《药性论》：治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。
8.《日华子本草》：取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。李杲：除气分湿热，三焦壅结。
9.《纲目》：逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。
10.《江苏植药志》：适用于急性关节炎。
11.《新疆中草药手册》：泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。
摘录《中华本草》